Che cosa sono gli α-bloccanti?
I
farmaci bloccanti (α e β bloccanti), detti
farmaci simpaticolitici, sono sostanze che agiscono da antagoniste del sistema simpatico, cioè vanno ad inibire la sua
azione eccitante.
Si legano al sito attivo del recettore e ne impediscono l’interazione con i neurotrasmettitori (messaggeri chimici che i neuroni usano per comunicare).
Quindi, gli α-bloccanti sono farmaci simpaticolitici che agiscono da antagonisti, selettivi e non selettivi, per i recettori α del sistema simpatico.
Quelli selettivi vengono utilizzati per il trattamento dell’
ipertensione arteriosa in quanto agiscono a livello dei vasi producendo vasodilatazione.
I
farmaci simpaticolitici, a loro volta, fanno parte della categoria dei
farmaci antipertensivi - ovvero farmaci utilizzati nel
trattamento dell'ipertensione.
Come agiscono i farmaci “bloccanti” sul sistema nervoso?
Il
sistema nervoso può essere diviso in centrale (SNC) e periferico (SNP). L’interazione tra di SNC e SNP permette all’organismo di raccogliere stimoli dall’esterno, elaborarli e creare una risposta adeguata. Il SNP si divide in volontario (innerva i muscoli scheletrici volontari) e autonomo, o vegetativo, (innerva la muscolatura liscia dei visceri). A sua volta, il SN vegetativo, viene distinto in simpatico e parasimpatico.
Il sistema simpatico ha azione eccitante, stimolante e determina contrazione dei vasi; il parasimpatico agisce in maniera opposta.
I farmaci bloccanti sono farmaci antagonisti del sistema simpatico, dunque inibiscono l’azione eccitante del SN simpatico. Sono detti per questo farmaci simpaticolitici. Si fissano al sito attivo del recettore e ne impediscono l’interazione con i neurotrasmettitori (messaggeri chimici che i neuroni usano per comunicare).
Tra gli alfa bloccanti non selettivi troviamo la Fenossibenzamina, impiegata nel trattamento del
feocromocitoma, un tumore che interessa il surrene; Prazosina,
Terazosina e Trimazosina sono, invece,
alfa bloccanti selettivi ed espletano la loro funzione esclusivamente sui vasi, perciò vengono impiegati per il trattamento dell’ipertensione.
Gli
α bloccanti vengono usati anche per l'
ipertrofia prostatica, tuttavia possono provocano
ipotensione, per questo motivo si preferisce utilizzare farmaci selettivi per la
prostata. Tra i farmaci alfa bloccanti utilizzati nella cura dell'ipertrofia prostatica benigna ci sono: Terazosina,
Doxazosina e
Tamsulosina.
Quanti tipi di alfa bloccanti esistono?
Esistono due tipi di alfa bloccanti:
- Quelli ad azione breve, che agiscono velocemente, ma producono effetti solo per poche ore
- Quelli ad azione lunga, che richiedono più tempo per iniziare a produrre effetti, ma questi durano più a lungo
Quando si usano?
Vengono usati in caso di:
Quali sono i principali effetti collaterali?
All’inizio di un trattamento a base di alfa-bloccanti, si possono presentare ipotensione e
vertigini. Per evitare che creino troppi fastidi, è consigliabile assumerli prima di andare a dormire. Altri effetti collaterali sono:
- Mal di testa
- Nausea
- Tachicardia
- Debolezza
- Aumento di peso
- Leggera diminuzione del colesterolo LDL
- Possono portare ad aumento o diminuzione degli effetti di altri farmaci presi in simultanea, quindi informare sempre il medico in caso si stessero assumendo beta-bloccanti, calcio-antagonisti o prodotti per la disfunzione erettile.
-
ipotensione ortostatica, dovuta al blocco dei recettori α1 a livello dei vasi venosi
-
tachicardia riflessa, poiché la riduzione della pressione sanguigna induce, per compensazione, un aumento dell'attività cardiaca
-
disturbi della funzione sessuale per via di uno scarso flusso sanguigno
Se usati a lungo termine, alcuni alfa-bloccanti possono portare ad un
aumento del rischio di insufficienza cardiaca, come affermano recenti studi.
Che differenza c’è tra alfa e beta-bloccanti?
In base alla loro natura chimica e alla loro affinità con i recettori, le sostanze che inibiscono l’azione del sistema nervoso simpatico si distinguono in α e β (beta) bloccanti.
Mentre gli α-bloccanti sono antagonisti per i recettori α, i β bloccanti inibiscono i recettori β del sistema simpatico, questi ultimi sono recettori ubiquitari nell’organismo.
Hanno effetto anti-ipertensivo per inibizione del rilascio di renina e riduzione della frequenza cardiaca. A livello dell’occhio, vengono impiegati per ridurre la pressione oculare nel caso del
glaucoma.
Ipertensione e alfa bloccanti
Esiste un alfa bloccante, la
Prazosina, che è un α bloccante selettivo utilizzato per
trattare farmacologicamente l'ipertensione.
Questo farmaco può indurre
vasodilatazione e
riduzione delle resistenze periferiche.
Impotenza e alfa bloccanti
Gli inibitori alfalitici, una categoria di alfa bloccanti, non sembrano aumentare in modo significativo il rischio di disfunzione erettile e impotenza incidente indipendentemente dall’indicazione per l’uso.