Gli acidi biliari hanno due scopi principali:
Gli acidi biliari sono sintetizzati sottoforma di epatociti e tale produzione è controllata principalmente dai fattori di trascrizione, detti recettori x del fegato. L'attivazione dei recettori x del fegato da parte di specifici derivati di ossisterolo porta alla regolazione della sintesi degli acidi biliari e inverte il trasporto di colesterolo.
I recettori x del fegato controllano l'attivazione del 7 alfa-idrossilasi, che è l'enzima limite nel percorso di biosintesi degli acidi biliari. Questo enzima è responsabile della conversione del colesterolo in 7 idrossicolesterolo, che a sua volta è convertito in uno dei due principali acidi biliari:
Infine, gli acidi biliari prodotti vengono trasportati nell'intestino, con la funzione di facilitare l'assorbimento dei lipidi. Gli acidi biliari persi nel trasporto, ritornano nel fegato per essere riutilizzati.