Urasap 50 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso 5 fiale da 10 ml

Posologia Emergenze ipertensive, forme da severe a estremamente severe di ipertensione, ipertensione refrattaria 1) Iniezione endovenosa in bolo: si possono somministrare 10–50 mg di urapidil sotto costante monitoraggio pressorio. L’azione ipotensiva si manifesta solitamente entro 5–10 minuti. L’iniezione di Urasap può essere ripetuta in rapporto all’andamento della pressione arteriosa, secondo lo schema posologico riportato più avanti. 2) Infusione endovenosa lenta o infusione continua mediante perfusore: queste modalità di somministrazione vengono impiegate allo scopo di mantenerei livelli di pressione arteriosa conseguiti con l’iniezione endovenosa in bolo. Per istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6. La concentrazione compatibile massima di Urasap è di 4 mg/ml. Velocità di somministrazione: La velocità di infusione deve essere basata sulla risposta pressoria individuale. Velocità iniziale raccomandata: 2 mg/min. Dose di mantenimento: In media 9 mg/h, quando 250 mg di urapidil vengono aggiunti a 500 ml di soluzione per infusione, 1 mg è equivalente a 2,2 ml = 44 gocce. Riduzione pressoria controllata in pazienti ipertesi durante o dopo intervento chirurgico Per mantenere i liveli pressori raggiunti con l’iniezione endovenosa, vengono instaurate un’infusione lenta o un’infusione continua mediante perfusore. Schema posologico:

Iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil (= 5 ml di soluzione iniettabile)	se la pressione si riduce dopo 2 min →	Stabilizzazione della pressione mediante infusione. Inizialmente, fino a 6 mg nell’arco di 1–2 minuti, seguito da una riduzione della dose
↓ dopo 2 min nessuna risposta pressoria
Iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil (= 5 ml di soluzione iniettabile)	se la pressione si riduce dopo 2 min →
↓ dopo 2 min nessuna risposta pressoria
Iniezione endovenosa lenta di 50 mg di urapidil (= 10 ml di soluzione iniettabile)	se la pressione si riduce dopo 2 min →

Pazienti anziani Nei pazienti anziani i farmaci antipertensivi devono essere somministrati con un’appropriata cautela, con dosi più basse somministrate all’inizio del trattamento, poiché in questi pazienti la sensibilità a tali medicinali è spesso modificata. Pazienti con disfunzione renale e/o epatica Può essere necessario ridurre la dose di Urasap in pazienti con disfunzione renale e/o epatica. Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di Urasap nei bambini di età compresa tra 0 e 18 anni non sono state stabilite. Non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia. Modo di somministrazione Urasap può essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione continua a paziente supino. Salvo diversa prescrizione medica, nelle indicazioni proposte sono possibili sia somministrazioni in bolo singolo o ripetuto che in infusione endovenosa continua. È possibile passare dall’iniezione endovenosa in bolo all’infusione continua, e successivamente dalla terapia parenterale acuta alla terapia di mantenimento mediante ipotensivi orali. Come generalmente avviene per le terapie antipertensive per via parenterale, non deve essere superata la durata di trattamento di 7 giorni, che è da considerarsi sicura da un punto di vista tossicologico.

– Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 – In pazienti con stenosi dell’istmo aortico o con shunt artero–venoso (eccezione: shunt dialitico emodinamicamente inefficace).

Particolari cautele sono richieste quando Urasap è utilizzato in: – insufficienza cardiaca, causata da danni funzionali di origine meccanica (es. stenosi della valvola aortica o mitralica), embolismo polmonare o riduzione della funzione cardiaca dovuta a malattia pericardica; – bambini, poiché non sono disponibili sufficienti esperienze in questa popolazione; – pazienti con disfunzione epatica; – pazienti con disfunzione renale da moderata a severa; – pazienti anziani; – pazienti in trattamento concomitante con cimetidina (vedere sezione 4.5). Se è già stato in precedenza somministrato un altro farmaco antipertensivo, Urasap non deve essere utilizzato fino a che non sia trascorso un tempo sufficiente da permettere l’instaurarsi dell’azione del/i farmaco/i somministrato/i in precedenza. Il dosaggio di Urasap dovrà essere conseguentemente opportunamente ridotto. Un abbassamento eccessivamente veloce della pressione arteriosa può provocare bradicardia o arresto cardiaco. A causa della presenza di glicole propilenico, si possono osservare effetti simili a quelli provocati dall’alcool quando si somministra Urasap. Urasap contiene sodio, sebbene in quantità inferiore a 1 mmol (23 mg) per fiala.

Farmaci antipertensivi L’azione ipotensiva di Urasap può essere potenziata dall’assunzione concomitante di alfa–bloccanti, vasodilatatori, compresi quelli somministrati per problemi urologici, o altri farmaci antipertensivi, dagli stati di deplezione di volume (diarrea, vomito) e dall’assunzione di alcool. Cimetidina L’uso contemporaneo di cimetidina può aumentare del 15% circa i livelli plasmatici di urapidil. ACE inibitori Poiché non sono ancora disponibili sufficienti informazioni a riguardo, l’uso concomitante di ACE inibitori è per ora non raccomandabile. Deve essere usata cautela quando Urasap viene somministrato con baclofen, poiché questo medicinale può aumentare l’effetto antipertensivo. Occorre tenere in considerazione le seguenti somministrazioni concomitanti: imipramina (effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica) neurolettici (effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica) corticosteroidi (effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica) Non sono state descritte interazioni con narcotici, cardioattivi, sedativi, anticoagulanti, diuretici, ipoglicemizzanti ed antilipidemici somministrati contemporaneamente.

Nella maggioranza dei casi, gli effetti indesiderati sotto riportati sono dovuti ad un improvviso abbassamento della pressione arteriosa, ma sulla base dell’esperienza essi scompaiono entro pochi minuti, anche durante l’infusione veloce. In relazione alla severità degli effetti indesiderati bisogna tuttavia prendere in considerazione anche una sospensione del trattamento. I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati dopo somministrazione di urapidil. Le frequenze sono specificate come segue: Molto comune: > 1/10; Comune: >1/100 – <1/10; Non comune: >1/1.000 – <1/100; Raro: >1/10.000 – <1/1.000; Molto raro: <1/10.000, inclusi casi isolati Disturbi psichiatrici Molto raro: agitazione Patologie del sistema nervoso Comune: vertigini, cefalea Patologie cardiache Non comune: cardiopalmo, tachicardia, bradicardia, senso di pressione al torace, dispnea Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Raro: congestione nasale Patologie gastrointestinali Comune: nausea Non comune: vomito Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: aumento della sudorazione Raro: reazioni allergiche quali prurito, arrossamento cutaneo, esantema Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Raro: priapismo Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune: affaticamento, astenia Esami diagnostici Non comune: battito cardiaco irregolare Molto raro: riduzione della conta piastrinica Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".

Gravidanza I dati relativi all’uso di urapidil in donne in gravidanza sono in numero limitato. Finora non sono disponibili altri dati epidemiologici di rilievo. Urasap deve essere somministrato in gravidanza solo quando strettamente necessario. Gli studi sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva senza teratogenicità (vedere paragrafo 5.3). I dati su un numero limitato di gravidanze esposte indicano assenza di effetti indesiderati di urapidil sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post–natale (vedere sezione 5.3). Allattamento Urasap non deve essere somministrato durante l’allattamento.

Non conservare a temperatura superiore ai 30° C. Per le condizioni di conservazione dopo la diluizione, vedere paragrafo 6.3.

Urasap 25 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala da 5 ml contiene: principio attivo: urapidil 25 mg (come urapidil cloridrato). Urasap 50 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala da 10 ml contiene: principio attivo: urapidil 50 mg (come urapidil cloridrato). Urasap 100 mg/20 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala da 20 ml contiene: principio attivo: urapidil 100 mg (come urapidil cloridrato). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Glicole propilenico, sodio fosfato bibasico diidrato, sodio fosfato monobasico, acqua per preparazioni iniettabili e (per la correzione del pH): acido cloridrico 36%, sodio idrossido.

I sintomi di sovradosaggio possono essere di tipo circolatorio (vertigini, riduzione della pressione ortostatica, collasso) o relativi al sistema nervoso centrale (affaticamento e ridotta velocità di reazione) (vedere sezione 4.8). Trattamento in caso di sovradosaggio: l’eccessiva caduta di pressione può essere alleviata sollevando le gambe a paziente mantenuto in posizione supina o ripristinando la volemia. Se queste misure risultano inadeguate bisogna somministrare lentamente per via endovenosa un farmaco vasocostrittore, monitorando la pressione arteriosa. In casi molto rari è necessaria la somministrazione endovenosa di catecolamine (es. adrenalina 0,5–1,0 mg diluiti a 10 ml con soluzione salina isotonica).