Montelukast Eg 10 mg compresse rivestite con film 28 compresse

Modo di somministrazione: Per uso orale. La compressa deve essere ingerita con una quantità sufficiente di liquido (ad es. un bicchiere d’acqua). Il dosaggio per gli adulti dai 15 anni di età in su con asma, o con asma e rinite allergica stagionale concomitante, è una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera. Raccomandazioni generali: L’effetto terapeutico di Montelukast EG sui parametri di controllo dell’asma si rende evidente entro un giorno. Montelukast EG può essere preso indipendentemente dal cibo. Avvisare il paziente di continuare ad assumere Montelukast EG anche quando l’asma è sotto controllo, così come durante i periodi di peggioramento dell’asma. Montelukast EG non deve essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti il medesimo principio attivo, montelukast. Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio negli anziani o nei pazienti con insufficienza renale o con compromissione lieve–moderata della funzionalità epatica. Non sono disponibili dati sui pazienti con grave compromissione epatica. Il dosaggio è lo stesso per i pazienti di entrambi i sessi. Terapia con Montelukast EG in relazione ad altri trattamenti per l’asma Montelukast EG può essere aggiunto al regime terapeutico in atto del paziente. Terapia con corticosteroidi per via inalatoria: la terapia con Montelukast EG può essere aggiunta al regime di trattamento dei pazienti che non sono adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e un agonista beta–adrenergico a breve durata d’azione usato "al bisogno". Montelukast EG non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.4). Altri dosaggi/forme farmaceutiche: Sono disponibili compresse masticabili da 5 mg per pazienti pediatrici da 6 a 14 anni di età. Sono disponibili compresse masticabili da 4 mg per pazienti pediatrici da 2 a 5 anni di età.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Avvisare il paziente di non usare montelukast orale per il trattamento degli attacchi acuti di asma e di tenere a portata di mano i farmaci appropriati di pronto intervento comunemente usati in tali condizioni. Nel caso di un attacco acuto si deve usare un agonista beta–adrenergico per via inalatoria a breve durata d’azione. Nel caso il paziente abbia bisogno di più inalazioni di agonista beta–adrenergico a breve durata d’azione rispetto al solito, deve rivolgersi al medico curante non appena possibile. Montelukast non deve essere sostituito bruscamente alla terapia corticosteroidea per via inalatoria o per via orale. Non ci sono dati che dimostrino che la dose orale di corticosteroidi possa essere ridotta dalla concomitante somministrazione di montelukast. In rari casi i pazienti in terapia con farmaci anti–asma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg–Strauss, una condizione spesso trattata con la terapia sistemica corticosteroidea. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi. La possibilità che gli antagonisti recettoriali dei leucotrieni possano essere associati con la comparsa della sindrome di Churg–Strauss non può essere esclusa né stabilita. I medici devono tenere sotto controllo i pazienti per la comparsa di eosinofilia, rash di natura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicanze cardiache e/o neuropatia. I pazienti che sviluppano questi sintomi devono essere rivalutati e i loro regimi di trattamento devono essere riconsiderati. Nei pazienti asmatici sensibili all’aspirina, il trattamento con montelukast non modifica la necessità di evitare l’assunzione di aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp–lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.

Montelukast può essere somministrato con altri farmaci comunemente impiegati nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. In studi di interazione farmacologica, il dosaggio clinico raccomandato di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L’area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast è risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamente fenobarbital. Dato che montelukast viene metabolizzato dal CYP 3A4, 2C8 e 2C9, si deve usare cautela, specie nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori del CYP 3A4, 2C8 e 2C9, come la fenitoina, il fenobarbital e la rifampicina. Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un potente inibitore del CYP2C8. Dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei farmaci metabolizzati principalmente dal CYP2C8) hanno tuttavia dimostrato che montelukast non inibisce il CYP2C8 in vivo. Non si prevede pertanto che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei farmaci metabolizzati da questo enzima (es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un substrato del CYP 2C8, e in misura meno significativa, del 2C9, e del 3A4. In uno studio clinico di interazione farmaco–farmaco effettuato su montelukast e gemfibrozil (un inibitore sia del CYP 2C8 che del 2C9) gemfibrozil ha aumentato l’esposizione sistemica di montelukast di 4.4 volte. Non è richiesto alcun aggiustamento di routine della dose di montelukast quando viene somministrato in concomitanza con gemfibrozil o con altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole del potenziale aumento delle reazioni avverse. In base ai dati in vitro, non sono previste interazioni farmacologiche importanti dal punto di vista clinico con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad es., trimetoprim). La somministrazione concomitante di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha dato luogo ad alcun aumento significativo dell’esposizione sistemica di montelukast.

Montelukast è stato valutato negli studi clinici come segue: – Compresse rivestite con film da 10 mg su circa 4.000 pazienti adulti asmatici di età ≥ 15 anni. – Compresse rivestite con film da 10 mg su circa 400 pazienti asmatici adulti con rinite allergica stagionale di età ≥ 15 anni. – Compresse masticabili da 5 mg in circa 1.750 pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni. Le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco sono state segnalate comunemente (da ≥1/100 a <1/10) in studi clinici condotti su pazienti asmatici trattati con montelukast e con un’incidenza superiore a quella segnalata con il placebo.

Classificazione per sistemi e Organi	Pazienti adulti da 15 anni in su (due studi di 12 settimane; n=795)	Pazienti pediatrici da 6 a 14 anni (uno studio di 8 settimane; n=201) (due studi di 56 settimane n=615)
Patologie del sistema nervoso	Cefalea	Cefalea
Patologie gastrointestinali	dolore addominale

Con il proseguimento della terapia in studi clinici fino a 2 anni su di un numero limitato di pazienti adulti e fino a 12 mesi su pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 14 anni, il profilo degli eventi indesiderati non si è modificato. Esperienza post–marketing Le reazioni avverse riportate durante l’uso post–marketing sono elencate nella tabella sottostante, in base alla classificazione per sistemi e organi e alla terminologia specifica dell’esperienza avversa.

Classificazione per sistemi e Organi	Terminologia dell’esperienza avversa	Categoria di frequenza*
Infezioni ed infestazioni	infezione del tratto respiratorio superiore†	molto comune
Patologie del sistema Emolinfopoietico	aumentata tendenza al sanguinamento	Raro
Disturbi del sistema immunitario	reazioni di ipersensibilità inclusa anafilassi	non comune
	infiltrazione eosinofila a livello epatico	molto raro
Disturbi psichiatrici	alterazione dell’attività onirica inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, irritabilità, ansia, irrequietezza, agitazione comprendente comportamento aggressivo o ostilità, depressione	non comune
	Tremore	Raro
	allucinazioni, disorientamento, pensieri e comportamento suicida (propensione al suicidio)	molto raro
Patologie del sistema nervoso	capogiro, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioni	non comune
Patologie cardiache	Palpitazioni	Raro
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Epistassi	non comune
	è stata segnalata sindrome di Churg–Strauss (CSS) durante il trattamento con montelukast in pazienti asmatici (vedere paragrafo 4.4)	molto raro
Patologie gastrointestinali	diarrea‡, nausea‡, vomito‡	comune
	bocca secca, dispepsia	non comune
Patologie epatobiliari	livelli elevati delle transaminasi sieriche (ALT, AST)	Comune
	epatite (compreso il danno epatico colestatico, epatocellulare, e di tipo misto)	molto raro
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	eruzione cutanea ‡	comune
	ecchimosi, orticaria, prurito	non comune
	Angioedema	Raro
	eritema nodoso, eritema multiforme	molto raro
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo	artralgia, mialgia inclusi crampi muscolari	non comune
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	piressia‡	comune
	astenia/affaticamento, malessere, edema	non comune

* Categoria di frequenza: definita per ciascuna terminologia di esperienza avversa in base all’incidenza riportata nella banca dati degli studi clinici: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000). † Questa esperienza avversa, riportata come molto comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, è stata riportata anche come molto comune nei pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi clinici. ‡ Questa esperienza avversa, riportata come comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, è stata riportata anche come comune nei pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi clinici. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Uso durante la gravidanza Gli studi sugli animali non indicano la presenza di effetti dannosi sulla gravidanza o sullo sviluppo embriofetale. I dati limitati disponibili nelle banche dati sulla gravidanza non suggeriscono l’esistenza di una relazione causale fra Montelukast EG e le malformazioni (ad es. difetti agli arti) raramente segnalati nell’esperienza post–marketing mondiale. Montelukast può essere usato in gravidanza solo se ritenuto chiaramente essenziale. Impiego durante l’allattamento al seno Gli studi nei ratti hanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte materno (vedere paragrafo 5.3). Non è noto se montelukast venga escreto nel latte delle donne durante l’allattamento. Montelukast può essere usato durante l’allattamento solo se ritenuto chiaramente essenziale.

Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione.

Una compressa rivestita con film contiene montelukast sodico, equivalente a 10 mg di montelukast. Eccipiente(i) con effetto noto: ogni compressa contiene 100 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Nucleo: Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato Croscarmellosa sodica Disodio edetato Magnesio stearato Rivestimento Ipromellosa Idrossipropilcellulosa Titanio diossido (E171) Ferro ossido giallo (E172) Ferro ossido rosso (E172)

Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio con montelukast. In studi sull’asma cronica, montelukast è stato somministrato ai pazienti in dosaggi fino a 200 mg/die per 22 settimane ed in studi a breve termine fino a 900 mg/die per circa una settimana, senza eventi indesiderati clinicamente importanti. Vi sono state segnalazioni di sovradosaggio acuto nell’esperienza post–marketing ed in studi clinici con montelukast. Esse includono segnalazioni in adulti e bambini con dosaggi fino 1000 mg (circa 61 mg/kg in un bambino di 42 mesi). I reperti clinici e di laboratorio osservati sono risultati in linea con il profilo di sicurezza negli adulti e nei pazienti pediatrici. Non ci sono state esperienze avverse nella maggior parte dei casi di sovradosaggio. Le esperienze avverse osservate più di frequente sono state in linea con il profilo di sicurezza di montelukast e hanno incluso dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito ed iperattività psicomotoria. Non è noto se montelukast sia dializzabile mediante dialisi peritoneale o emodialisi.