Lidocaina Kabi 20 mg/ml soluzione iniettabile 20 fiale da 10 ml in ldpe

Posologia: Il dosaggio deve essere stabilito in base alla risposta del paziente e al sito di somministrazione. Deve essere somministrata la più bassa concentrazione e la più piccola dose necessaria per produrre l'effetto richiesto. La dose massima per gli adulti sani non deve superare i 200 mg. Il volume della soluzione utilizzata influenza le dimensioni dell'area di diffusione dell'anestesia. Nel caso sia necessario somministrare un volume maggiore con una concentrazione inferiore, la soluzione standard deve essere diluita con una soluzione salina (NaCl 0,9%). Questa diluizione deve essere effettuata immediatamente prima della somministrazione. Adulti e adolescenti (12 - 18 anni) : Le dosi singole di lidocaina (per anestesia diversa dalla anestesia spinale) non devono superare 4,5 mg/kg (con un massimo di 200 mg) negli adulti o negli adolescenti. Per l'anestesia spinale possono essere somministrati fino a 100 mg del farmaco. Per un'anestesia epidurale o caudale continua, la dose massima non deve essere ripetuta ad intervalli inferiori a 1,5 ore. Per il blocco paracervicale per l'analgesia ostetrica (incluso l'aborto) il dosaggio massimo raccomandato (200 mg) non deve essere ripetuto ad intervalli inferiori a 1,5 ore. Per l’anestesia endovenosa regionale negli adulti a cui è somministrata una soluzione di 5 mg/ml, la dose non deve superare 4 mg/kg. Le soluzioni di 10 mg/ml di lidocaina cloridrato (senza conservanti) sono utilizzate per l'anestesia epidurale o caudale. Per prevenire l'iniezione intravascolare o subaracnoidea di un’elevata dose epidurale di lidocaina, deve essere iniettata una dose test di 2-5 ml almeno 5 minuti prima della somministrazione della dose totale. In anestesia epidurale sono richiesti generalmente 2-3 ml di soluzione 10 mg/ml per ogni dermatoma che deve essere anestetizzato. Nel blocco caudale per analgesia ostetrica o nel blocco epidurale toracico, possono essere utilizzati 20-30 ml di una soluzione di 10 mg/ml (200-300 mg) del farmaco. Per l'anestesia epidurale lombare, la dose è 25-30 ml (250-300 mg) di una soluzione di 10 mg/ml. Per blocco del nervo intercostale: 3 ml di una soluzione da 10 mg/ml (30 mg). Per blocco del nervo paravertebrale: 3-5 ml di una soluzione da 10 mg/ml (30-50 mg). Per blocco del nervo pudendo (ciascun lato): 10 ml di una soluzione da 10 mg/ml (100 mg). Per blocco nervoso paracervicale (da ciascun lato) per analgesia ostetrica: 10 ml di una soluzione da 10 mg/ml (100 mg). Per blocchi nervosi simpatici: blocco nervoso cervicale (ganglio stellato): 5 ml di una soluzione 10 mg/ml (50 mg). Per blocco del nervo lombare: 5-10 ml di una soluzione da 10 mg/ml (50-100 mg). Per l'anestesia per infiltrazione percutanea: 1-60 ml di una soluzione di 5 mg/ml o da 0,5 a 30 ml di una soluzione di 10 mg/ml (5-300 mg). Per l'anestesia endovenosa regionale: 10-60 ml di una soluzione 5 mg/ml (50-300 mg). Popolazione pediatrica: La dose generalmente deve essere ridotta nei bambini. Per ridurre al minimo la possibilità di reazioni tossiche, ai bambini devono essere somministrate soluzioni di lidocaina cloridrato in concentrazioni di 5 mg/ml o 10 mg/ml. La Lidocaina utilizzata per infiltrazione locale nei bambini di età inferiore ai 12 anni non deve superare i 3 mg/kg, ripetuta a distanza di almeno 4 ore. Popolazioni di pazienti speciali: La dose deve essere ridotta in pazienti anziani o debilitati. Modo di somministrazione: Lidocaina Kabi può essere somministrata per iniezione endovenosa, intramuscolare, sottocutanea o epidurale. Non destinata all'uso nell'occhio. Il metodo di somministrazione della lidocaina varia in base alla procedura (anestesia regionale per via endovenosa, anestesia per infiltrazione, blocchi nervosi o anestesia epidurale). Per le istruzioni sulla diluizione di Lidocaina Kabi soluzione iniettabile vedere paragrafo 6.6.

Ipersensibilità al principio attivo, agli anestetici locali di tipo ammidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Lidocaina Kabi è controindicato in pazienti con: - arresto cardiaco. - ipovolemia.

La lidocaina deve essere somministrata da persone con abilità rianimatorie e le attrezzature e le strutture per la rianimazione dovrebbero essere disponibili quando si somministrano anestetici locali. Come tutti gli agenti anestetici locali, la lidocaina può causare effetti tossici acuti a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare e raggiunge elevate concentrazioni nel sangue, soprattutto in seguito ad una quantità elevata somministrata per via intravascolare. La lidocaina deve essere utilizzata con cautela: - in pazienti con disordini cardiaci causati da disturbi nella generazione e trasmissione degli impulsi poiché l'anestetico locale può ridurre la conduttività del miocardio (vedere anche paragrafo 4.3). - in pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone). Questi pazienti dovrebbero essere sotto stretta sorveglianza mediante monitoraggio dell'ECG, poiché gli effetti cardiaci potrebbero essere additivi (vedere paragrafo 4.5). - in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o bradicardia o in seguito a chirurgia cardiaca. - in pazienti con shock grave. - in pazienti con funzionalità respiratoria compromessa. - in pazienti con disturbi convulsivi cerebrali. - in pazienti con miastenia grave. - in pazienti con coagulopatia. Il trattamento con anticoagulanti (ad esempio eparina), i FANS o sostituti del plasma causano un aumento della tendenza al sanguinamento. Lesioni accidentali dei vasi sanguigni possono causare gravi emorragie. Se necessario, controllare il tempo di sanguinamento e il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT), tempo di Quick e il numero di piastrine. - nelle persone anziane e generalmente debilitate. - in pazienti con compromissione della funzionalità epatica poiché la lidocaina è metabolizzata dal fegato.- in pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min. Ipopotassiemia, ipossia e disturbi dell'equilibrio acido-base devono essere corretti prima del trattamento con lidocaina per via endovenosa. La pressione sanguigna deve essere monitorata durante l'anestesia spinale. L'anestesia epidurale può portare a ipotensione e bradicardia. Questo rischio può essere ridotto pre-caricando la circolazione con soluzioni cristalloidi o colloidali. L'ipotensione dovrebbe essere trattata prontamente. Si deve sempre prestare attenzione nei pazienti con funzionalità cardiovascolare compromessa. Il blocco paracervicale può talvolta causare bradicardia o tachicardia fetale e un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale è necessario (vedere paragrafo 4.6). Le iniezioni nelle regioni della testa e del collo possono essere somministrate inavvertitamente in un'arteria che può causare sintomi cerebrali anche a basse dosi. Le iniezioni retrobulbari possono raramente raggiungere lo spazio subaracnoideo cranico, causando reazioni gravi tra cui collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea. Le iniezioni retro- e peribulbari di anestetici locali portano a un basso rischio di disfunzione persistente del motore oculare. Le cause primarie includono traumi, effetti tossici locali su muscoli e nervi. La gravità di tali reazioni tissutali è correlata al grado di trauma, alla concentrazione dell'anestetico locale e alla durata dell'esposizione del tessuto all'anestetico locale. Per questo motivo, si deve utilizzare la minore concentrazione e dose efficace dell’anestetico locale. L'effetto può essere ridotto se l'iniezione è effettuata in un'area infiammata o infetta. La lidocaina intramuscolare può aumentare le concentrazioni di creatinina fosfochinasi che possono interferire con la diagnosi di infarto miocardico acuto. La lidocaina ha dimostrato di essere porfirinogenica negli animali e dovrebbe essere evitata nelle persone che soffrono di porfiria. Ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione endocardica intra-articolare post-operatoria di anestetici locali. La maggior parte dei casi riportati di condrolisi hanno coinvolto l'articolazione della spalla. A causa dei molteplici fattori che contribuiscono e dell'inconsistenza nella letteratura scientifica riguardo al meccanismo d'azione, non è stata stabilita la causalità. L'infusione continua intra-articolare non è un'indicazione approvata per lidocaina. La soluzione iniettabile di lidocaina non è raccomandata per l'uso nei neonati. Nei neonati, la concentrazione sierica ottimale di lidocaina richiesta per evitare effetti tossici, come convulsioni e aritmie cardiache, non è nota. Pazienti con dieta iposodica: Questo medicinale contiene 32 mg (circa 1,39 mmol) di sodio per dose. Questo è equivalente all'1,6% della dose giornaliera massima raccomandata dall'OMS di 2 g di sodio per ciascun adulto. Da tenere in considerazione dai pazienti con una dieta a controllo di sodio.

Effetti della lidocaina su altri medicinali. La lidocaina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti che ricevono altri anestetici locali o agenti strutturalmente correlati ad anestetici locali di tipo ammide (ad es. antiaritmici, come la mexiletina e la tocainide), poiché gli effetti tossici sistemici sono additivi. Non sono stati eseguiti studi specifici d’interazione con lidocaina e farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone), pertanto si consiglia cautela. Può verificarsi un aumentato e prolungato rischio di blocco neuromuscolare in pazienti trattati contemporaneamente con miorilassanti (ad esempio suxametonio). Effetti di altri medicinali sulla lidocaina. Farmaci che inibiscono il metabolismo della lidocaina (ad esempio cimetidina, fluvoxamina, propranololo) possono causare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche quando la lidocaina viene somministrata ripetutamente a dosi elevate per lunghi periodi di tempo. Poiché la lidocaina possiede un basso indice terapeutico, potrebbe essere necessario adeguare di conseguenza le dosi di lidocaina. Un aumento dei livelli sierici di lidocaina può verificarsi anche con agenti antivirali (ad esempio amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir). Viceversa, una riduzione delle concentrazioni sieriche di lidocaina può derivare da farmaci che possono stimolare il metabolismo epatico della lidocaina (ad esempio fenitoina, terapia ormonale sostitutiva orale). In questo caso potrebbero essere necessarie dosi di lidocaina più elevate. La co-somministrazione di farmaci antiaritmici, beta-bloccanti e calcioantagonisti può causare un effetto inibitorio aggiuntivo sulla conduzione atrio-ventricolare, sulla conduzione e sulla contrattilità intraventricolare. Può verificarsi un aumentato rischio di aritmia ventricolare in pazienti trattati in concomitanza con antipsicotici che prolungano o possono prolungare l'intervallo QT (ad esempio pimozide, sertindolo, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, adrenalina (se iniettata accidentalmente per via endovenosa) o antagonisti 5HT3 (ad esempio tropisetron, dolasetron). La co-somministrazione di farmaci vasocostrittori porta ad un aumento della durata d’azione della lidocaina. Mentre l'adrenalina (epinefrina) quando usata in associazione con la lidocaina potrebbe diminuirne l'assorbimento vascolare, se accidentalmente somministrata per via endovenosa aumenta notevolmente il rischio di tachicardia ventricolare e fibrillazione. La somministrazione concomitante di lidocaina e alcaloidi della segale cornuta (ad es. Ergotamina) può causare una grave diminuzione della pressione sanguigna. La somministrazione endovenosa di fenitoina può aumentare l'effetto cardiodepressivo della lidocaina. Il collasso cardiovascolare è stato segnalato in seguito all'uso di bupivacaina in pazienti in trattamento con verapamil e timololo. Da un punto di vista chimico la lidocaina è strettamente correlata alla bupivacaina. L'uso concomitante di quinupristin/dalfopristin deve essere evitato poiché l'uso di questo antibiotico con lidocaina può portare ad un aumento della concentrazione di lidocaina. L'ipopotassiemia causata dai farmaci diuretici può antagonizzare l'azione della lidocaina se somministrata in concomitanza (vedere paragrafo 4.4). Si deve prestare attenzione nell'uso di sedativi che influenzano anche la funzione del sistema nervoso centrale e possono alterare l'effetto degli anestetici locali. La dopamina e la 5-idrossitriptamina riducono la soglia convulsiva alla lidocaina. I narcotici sono probabilmente pro-convulsivi e ciò confermerebbe l'evidenza che la lidocaina riduce la soglia delle convulsioni nei pazienti in trattamento con fentanil. A volte la combinazione oppioidi-antiemetici utilizzata per la sedazione nei bambini può ridurre la soglia convulsiva della lidocaina e aumentare l'effetto depressivo del SNC. L'effetto analgesico degli anestetici locali può essere potenziato dai farmaci oppioidi e dalla clonidina. L'alcol etilico, in particolare l'abuso cronico, può ridurre l'effetto degli anestetici locali. La lidocaina si lega marcatamente alla glicoproteina alfa 1-glicoproteina acida (AAG). Le concentrazioni di AAG possono essere ridotte dagli estrogeni che portano a una maggiore frazione libera di lidocaina nelle donne rispetto agli uomini. La frazione libera di lidocaina è ulteriormente aumentata durante la gravidanza e nelle donne che assumono contraccettivi orali o che sono in cura con una terapia ormonale sostitutiva.

Le frequenze degli effetti indesiderati sono definite usando la seguente convenzione: Molto comune (≥ 1/10); Comune (≥ 1/100, < 1/10); Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Molto raro (< 1/10.000); Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Come per altri anestetici locali, le reazioni avverse alla lidocaina sono rare e di solito sono il risultato di elevate concentrazioni plasmatiche dovute ad iniezione intravascolare accidentale, dosaggio eccessivo, rapido assorbimento su aree altamente vascolarizzate o possono essere causate da ipersensibilità, idiosincrasia o ridotta tolleranza da parte del paziente. La tossicità sistemica coinvolge principalmente il sistema nervoso centrale e/o il sistema cardiovascolare (vedi anche 4.9). A seguito del blocco regionale, come quando la lidocaina è iniettata per via intratecale o extradurale, si possono osservare ipotensione, ipoventilazione, sindrome di Horner e ipoglicemia. La gravità di questi effetti dipende dalla dose e dall'altezza del blocco. La ritenzione urinaria può verificarsi in seguito a blocco epidurale sacrale o lombare. Non dovrebbe superare la durata del blocco. Apnea ed emiparesi possono verificarsi in seguito al blocco del ganglio stellato. La causa probabile è l'iniezione diretta di lidocaina nelle arterie vertebrali o nelle carotidi.

Classificazione per Sistemi e Organi	Molto Comune≥ 1/10	Comune≥ 1/100,< 1/10	Non Comune≥ 1/1.000, < 1/100	Raro≥ 1/10.000,< 1/1.000	Non Nota (frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Patologie del Sistema Emolinfopoietico					metaemoglobinemia
Disturbi del Sistema Immunitario				Reazioni d’ipersensibilità° quali orticaria, eruzione cutanea, angioedema, broncospasmo e, in casi gravi, shock anafilattico
Patologie del Sistema Nervoso#		Parestesia, capogiri	sintomi di tossicità del Sistema Nervoso Centrale (convulsioni, parestesia, intorpidimento della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, sonnolenza, sensazione di testa vuota, tinnito, sensazione di intossicazione, disartria)	neuropatia, lesioni ai nervi periferici, aracnoidite	nervosismo, coma
Patologie dell’Occhio				visione offuscata, diplopia e amaurosi transitoria, amaurosi bilaterale *
Patologie dell’Orecchio e del Labirinto					tinnito, iperacusia
Patologie Cardiache		bradicardia		Arresto cardiaco, aritmia
Patologie Vascolari	ipotensione	ipertensione
Patologie Respiratorie, Toraciche e Mediastiniche				Depressione respiratoria	dispnea, arresto respiratorio
Patologie Gastrointestinali	nausea	vomito

^° Il test cutaneo per l'allergia alla lidocaina non è considerato affidabile. ^* L'amaurosi bilaterale può anche essere una conseguenza dell'iniezione accidentale della guaina del nervo ottico durante le procedure oculari. Infiammazione orbitale e diplopia sono state riportate dopo anestesia retro o peribulbare. ^# Le complicazioni neurologiche dell'anestesia spinale comprendono sintomi neurologici transitori come dolore della regione lombare, glutei e gambe. Questi sintomi di solito si sviluppano entro ventiquattro ore dall'anestesia e si risolvono entro pochi giorni. Casi isolati di aracnoidite o sindrome cauda equina, con parestesia persistente, disfunzione dell'intestino e delle vie urinarie o paralisi degli arti inferiori sono stati riportati dopo anestesia spinale con lidocaina e altri agenti simili. La maggior parte dei casi è stata associata con concentrazioni iperbariche di lidocaina o infusione spinale prolungata.Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-re azione-avversa.

Gravidanza: La lidocaina attraversa la placenta. Non ci sono prove che la lidocaina provochi disturbi nel processo riproduttivo, quale l’aumento dell’incidenza di malformazioni o abbia effetti diretti o indiretti sul feto. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici sul feto. Tuttavia la lidocaina non dovrebbe essere somministrata durante la gravidanza a meno che non si ritenga che i benefici superino i rischi. La lidocaina somministrata in dosi elevate per blocco epidurale o paracervicale o per infiltrazione perineale locale prima del parto, attraversa rapidamente la circolazione fetale. Livelli elevati di lidocaina possono persistere per almeno 48 ore dopo il parto nel neonato. Possono verificarsi bradicardia fetale o bradicardia neonatale, ipotonia o depressione respiratoria. Allattamento: La lidocaina viene escreta nel latte materno in piccole quantità. Pertanto, si consiglia cautela quando Lidocaina Kabi è somministrata alle dosi raccomandate nelle donne che allattano. In questo caso non è necessario interrompere l'allattamento. Fertilità: Non ci sono dati umani riguardanti i potenziali effetti della lidocaina sulla fertilità.

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Per le condizioni di conservazione del medicinale dopo la prima apertura o dopo diluizione, vedere paragrafo 6.3.

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 20 mg di lidocaina cloridrato monoidrato che corrispondono a 16,22 mg di lidocaina. Ogni 5 ml di soluzione iniettabile contengono 100 mg di lidocaina cloridrato monoidrato. Ogni 10 ml di soluzione iniettabile contengono 200 mg di lidocaina cloridrato monoidrato. Ogni 20 ml di soluzione iniettabile contengono 400 mg di lidocaina cloridrato monoidrato. Eccipienti con effetti noti: Ogni ml di soluzione iniettabile contiene circa 0,093 mmoli di sodio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1

Sodio cloruro, Acido cloridrico (per l'aggiustamento del pH), Sodio idrossido (per l’aggiustamento del pH), Acqua per preparazioni iniettabili.

Tossicità sistemica acuta La tossicità colpisce il sistema nervoso centrale con sintomi di gravità crescente. I pazienti possono presentarsi inizialmente con parestesia periorale, intorpidimento della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia e tinnito. Disturbi visivi e tremori muscolari o spasmi muscolari sono più gravi e precedono l'insorgenza di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti nevrotici. Possono verificarsi insonnia e convulsioni, che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Ipossia e ipercapnia si verificano rapidamente a seguito di convulsioni dovute all'aumento dell'attività muscolare, insieme all'interferenza con la normale respirazione e la perdita delle vie respiratorie. Nei casi più gravi, può verificarsi apnea. L'acidosi metabolica aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali. Gli effetti sul sistema cardiovascolare possono essere osservati in casi gravi. Ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco possono verificarsi a causa di alte concentrazioni sistemiche, con esito potenzialmente fatale. Si verifica il recupero come conseguenza della ridistribuzione dell’anestetico locale dal sistema nervoso centrale e del suo metabolismo; a meno che non siano state iniettate grandi quantità di farmaco, il recupero è generalmente rapido. Trattamento della tossicità acuta Se compaiono segni di tossicità sistemica acuta, l'iniezione dell'anestetico deve essere interrotta immediatamente. Tale trattamento sarà richiesto se si verificano convulsioni e depressione del SNC e cardiotossicità. Gli obiettivi del trattamento sono di mantenere l'ossigenazione, fermare le convulsioni e sostenere la circolazione. È necessario stabilire una via respiratoria pervia e somministrare ossigeno, se necessario, insieme alla ventilazione assistita (maschera per respirazione). La circolazione deve essere mantenuta con infusioni di plasma o fluidi per via endovenosa. Laddove è richiesto un ulteriore trattamento di supporto in caso di depressione circolatoria, può essere preso in considerazione l'uso di un agente vasopressore, sebbene ciò comporti un rischio di eccitazione del sistema nervoso centrale. Se le convulsioni non si fermano spontaneamente in 15-20 secondi, possono essere controllate dalla somministrazione endovenosa di diazepam (0,1 mg/kg di peso corporeo) o tiopentale sodico (1-3 mg/kg di peso corporeo), tenendo presente che i farmaci anti-convulsivi possono anche deprimere la respirazione e la circolazione. Poiché convulsioni prolungate possono mettere a repentaglio la ventilazione e l'ossigenazione del paziente, in questo caso dovrebbe essere presa in considerazione l'intubazione endotracheale precoce. Se dovesse verificarsi un arresto cardiaco, devono essere istituite procedure standard di rianimazione cardiopolmonare. In questo caso, l'ossigenazione ottimale, la ventilazione continua, il supporto cardiocircolatorio e il trattamento dell'acidosi sono di vitale importanza. La dialisi ha un valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina.