Formistin 10 mg/ml gocce orali, soluzione flacone 20 ml

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg due volte al giorno (5 gocce due volte al giorno). Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno). Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (20 gocce). Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente. Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose. Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

CLcr=	[140– età (anni)] x peso (kg)	(x 0,85 per le donne)
	72 x creatinina sierica (mg/dl)

Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

Gruppo	Clearance della creatinina (ml/min)	Dosaggio e frequenza
Normale	≥ 80	10 mg una volta al giorno
Lieve	50 – 79	10 mg una volta al giorno
Moderata	30 – 49	5 mg una volta al giorno
Grave	< 30	5 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi	< 10	Controindicata

Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, età e il peso corporeo del paziente. Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia. Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina. Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool. Questo medicinale deve essere assunto con cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (es. lesione al midollo spinale, iperplasia prostatica), in quanto cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni. Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato contenuti nelle gocce orali 10 mg/ml possono causare reazioni allergiche (talora ritardate). I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash–out (di 3 giorni) prima di effettuarli. Popolazione pediatrica A causa della quantità di alcuni eccipienti nella formulazione, la soluzione orale non è raccomandata nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco– farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die). Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.Benchè la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci. Sono stati segnalati rari casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata. Nella maggior parte dei casi risolti a seguito di interruzione del trattamento di cetirizina dicloridrato. Sperimentazioni cliniche Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina) per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati esposti al trattamento con cetirizina più di 3200 soggetti. In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all’1,0 % con cetirizina 10 mg:

Reazioni avverse (WHO–ART)	Cetirizina 10 mg (n= 3260)	Placebo (n = 3061)
Organismo nel suo insieme– patologie generali
Affaticamento	1,63%	0,95%
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico
Capogiri	1,10%	0,98%
Cefalea	7,42%	8,07%
Patologie del sistema gastro–intestinale
Dolore addominale	0,98%	1,08%
Secchezza delle fauci	2,09%	0,82%
Nausea	1,07%	1,14%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza	9,63%	5,00%
Patologie del sistema respiratorio
Faringite	1,29%	1,34%

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani. Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1 % nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono:

Reazioni avverse (WHO–ART)	Cetirizina (n=1656)	Placebo (n =1294)
Patologie del sistema gastro–intestinale
Diarrea	1,0%	0,6%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza	1,8%	1,4%
Patologie del sistema respiratorio
Rinite	1,4%	1,1%
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento	1,0%	0,3%

Esperienza post–marketing Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post– marketing. Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA e in accordo con la frequenza stimata sulla base dell’esperienza post–marketing. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico: Molto raro: trombocitopenia Disturbi del sistema immunitario: Raro: ipersensibilità Molto raro: shock anafilattico Disturbi del metabolismo e della nutrizione: Non nota: aumento dell’appetito Disturbi psichiatrici: Non comune: agitazione Rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazione, insonnia Molto raro: tic Non nota: ideazione suicidaria Patologie del sistema nervoso: Non comune: parestesia Rari: convulsioni, disordini dei movimenti Molto rari: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Non nota: amnesia, compromissione della memoria Patologie dell’occhio: Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione Patologie dell’orecchio e del labirinto Non nota: vertigini Patologie cardiache: Raro: tachicardia Patologie gastrointestinali: Non comune: diarrea Patologie epatobiliari: Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ–GT e della bilirubina) Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Non comuni: prurito, rash Raro: orticaria Molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci Patologie renali e urinarie: Molto rari: disuria, enuresi Non nota: ritenzione urinaria Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Non comuni: astenia, malessere Raro: edema Esami diagnostici: Raro: aumento di peso Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’Agenzia Italiana del Farmaco Sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Gravidanza Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post– natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela. Allattamento Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

Conservare a temperatura non superiore a 25° C

1ml di soluzione contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato, una goccia di soluzione contiene 0,5 mg di cetirizina dicloridrato Eccipienti: – 1 ml di soluzione contiene 1,35 mg di metilparaidrossibenzoato – 1 ml di soluzione contiene 0,15 mg di propilparaidrossibenzoato Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

– Glicerolo – Glicole propilenico – Saccarina sodica – Metile paraidrossibenzoato (E 218) – Propile paraidrossibenzoato (E 216) – Sodio acetato – Acido acetico glaciale – Acqua depurata

Sintomi I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica. A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria. Trattamento Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia lavanda gastrica. Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.