Bisoprololo Zent 2,5 mg compresse 28 compresse

Il trattamento standard dell'insufficienza cardiaca cronica (IC) consiste in un ACE-inibitore (o un antagonista recettoriale dell'angiotensina in caso di intolleranza agli ACE-inibitori), un beta-bloccante, diuretici e, se appropriato, glicosidi cardioattivi. All'inizio del trattamento con il bisoprololo, i pazienti devono essere in condizioni cliniche stabili (senza scompenso acuto). È raccomandato che il medico curante abbia esperienza clinica nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Durante la fase di titolazione, e successivamente, possono manifestarsi un transitorio peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia. Fase di titolazione Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede una fase di titolazione. Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un graduale aumento della dose secondo lo schema seguente: • 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a • 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a • 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a • 5 mg una volta al giorno per le seguenti 4 settimane, se ben tollerato aumentare a • 7,5 mg una volta al giorno per le seguenti 4 settimane, se ben tollerato aumentare a • 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento.La dose massima raccomandata è di 10 mg una volta al giorno. Durante la fase di titolazione, si raccomanda uno stretto monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi di un peggioramento dell'insufficienza cardiaca. I sintomi possono già manifestarsi durante il primo giorno dopo l’inizio della terapia. Modifica del trattamento Se la dose massima raccomandata non viene ben tollerata, si può prendere in considerazione la graduale riduzione della dose. In caso di transitorio peggioramento dell'insufficienza cardiaca, di ipotensione o di bradicardia, si raccomanda di riesaminare il dosaggio della terapia concomitante. Può anche essere necessario ridurre temporaneamente la dose di bisoprololo o prendere in considerazione l'interruzione. Vanno sempre presi in considerazione la reintroduzione e/ol'aumento graduale della dose di bisoprololo, quando il paziente raggiunge di nuovo la stabilità. Se si decide per l'interruzione, si raccomanda la diminuzione graduale della dose, poichè la sospensione brusca può portare al deterioramento acuto delle condizioni del paziente.Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.Somministrazione Uso orale. Le compresse di bisoprololo devono essere assunte al mattino e possono essere assunte con il cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non masticate. Popolazioni speciali Compromissione della funzione renale o epatica Non ci sono informazioni riguardo la farmacocinetica di bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e con alterazione della funzionalità epatica o renale. La titolazione della dose in queste popolazioni deve essere fatta con maggiore cautela. Anziani Non sono richiesti aggiustamenti della dose. Bambini Non c'è esperienza pediatrica con bisoprololo, perciò il suo utilizzo non è raccomandato nei bambini.

Bisoprololo è controindicato in pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica in presenza di: • insufficienza cardiaca acuta o durante episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropa e.v.; • shock cardiogeno; • blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado (senza pace-maker); • sindrome del nodo del seno; • blocco seno-atriale; • bradicardia sintomatica; • ipotensione sintomatica; • grave asma bronchiale o grave malattia polmonare ostruttiva cronica; • gravi forme di occlusione arteriosa periferica e gravi forme della sindrome di Raynaud; • feocromocitoma non trattato (vedere paragrafo 4.4); • acidosi metabolica; • ipersensibilità a bisoprololo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Avvertenze Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziato con una fase speciale di titolazione (vedere paragrafo 4.2). Specialmente in pazienti affetti da malattia cardiaca ischemica la sospensione della terapia con bisoprololo non deve avvenire in modo brusco a meno che non sia chiaramente indicato, perché questo può portare ad un peggioramento transitorio della condizione cardiaca (vedere paragrafo 4.2). Precauzioni L’inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede un regolare monitoraggio. Per la posologia ed il metodo di somministrazione far riferimento al paragrafo 4.2. Non c'è esperienza terapeutica con bisoprololo nel trattamento dell'insufficienza cardiaca in pazienti con le seguenti malattie e condizioni: • diabete mellito insulino dipendente (tipo I); • grave alterazione della funzionalità renale; • grave alterazione della funzionalità epatica; • cardiomiopatia restrittiva; • malattie cardiache congenite; • malattie valvolari organiche emodinamicamente significative; • infarto del miocardio nei 3 mesi precedenti. Bisoprololo deve essere usato con cautela in caso di: • diabete mellito con ampia variabilità dei valori di glucosio nel sangue; i sintomi di ipoglicemia (ad es. tachicardia, palpitazioni o sudorazione) possono essere mascherati; • digiuno stretto; • terapia desensibilizzante in corso. Come altri beta-bloccanti, bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non sempre mostra l'effetto terapeutico atteso; • blocco atrio-ventricolare di I grado; • angina di Prinzmetal; • occlusione arteriosa periferica. Potrebbe verificarsi un peggioramento dei sintomi specialmente all'inizio della terapia.Nei pazienti con psoriasi, o con anamnesi di psoriasi, devono essere somministrati beta-bloccanti (ad es. bisoprololo) solo dopo aver valutato attentamente il rapporto rischio-beneficio. I sintomi di una tireotossicosi possono essere mascherati durante la terapia con bisoprololo. Nei pazienti con feocromocitoma, bisoprololo non deve essere somministrato disgiuntamente da un alfa-bloccante. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il beta-blocco riduce l'incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l'induzione e l'intubazione, e nel periodo post-operatorio. Viene di solito raccomandato che un eventuale trattamento beta-bloccante di mantenimento sia continuato nel periodo peri-operatorio. L'anestesista deve essere informato dell'uso del beta-bloccante a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di compensare, in via riflessa, la perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia beta-bloccante prima di un intervento chirurgico, l'interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell'anestesia.Nell'asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive, che possono causare sintomi, si raccomanda la somministrazione concomitante di una terapia con broncodilatatori. Occasionalmente, in pazienti con asma, può manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, pertanto è necessario un aumento della dose di beta₂-stimolanti. Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Associazioni non raccomandate Farmaci antiaritmici di classe I (ad es. chinidina, disopiramide; lidocaina, fenitoina; flecainide, propafenone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare può essere potenziato e l'effetto inotropo negativo può essere aumentato. Calcio-antagonisti del tipo verapamil e in misura minore del tipo diltiazem: influenza negativa su contrattilità e conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti che sono in trattamento con beta-bloccanti può portare ad una marcata ipotensione e ad un blocco atrio-ventricolare. Farmaci antipertensivi che agiscono centralmente (ad es. clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina): l'uso concomitante di farmaci antipertensivi che agiscono centralmente può ulteriormente diminuire il tono simpatico centrale e può pertanto condurre ad una riduzione della frequenza e della gittata cardiaca e a vasodilatazione. La brusca sospensione, in particolare se precedente all'interruzione del beta-bloccante, può aumentare il rischio di "ipertensione rebound". Associazioni da usare con cautela Calcio-antagonisti diidropiridinici come felodipina e amlodipina: l'uso concomitante può aumentare il rischio di ipotensione e non può essere escluso un aumento del rischio di un ulteriore peggioramento dello stato funzionale della pompa ventricolare nei pazienti con insufficienza cardiaca. Farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare può essere potenziato. Farmaci parasimpaticomimetici: l'uso concomitante può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e il rischio di bradicardia. I beta-bloccanti topici (es gocce oftalmiche per il trattamento del glaucoma) possono avere un effetto additivo agli effetti sistemici di bisoprololo. Insulina e antidiabetici orali: aumento dell'effetto di riduzione dello zucchero nel sangue. II blocco dei beta-adrenorecettori può mascherare la comparsa di sintomi da ipoglicemia. Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione (per maggiori informazioni relative all'anestesia generale vedere anche paragrafo 4.4.). Glicosidi cardioattivi: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono ridurre l'effetto ipotensivo di bisoprololo. Agenti beta-simpaticomimetici (ad es. isoprenalina, dobutamina): l'associazione con bisoprololo può ridurre l'effetto di entrambi i farmaci. Simpaticomimetici che attivano sia i beta che gli alfa-adrenorecettori (ad es. noradrenalina, adrenalina): la combinazione con bisoprololo può smascherare gli effetti vasocostrittori di questi agenti mediati dagli alfa-adrenorecettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna e ad un peggioramento della claudicatio intermittens. Tali interazioni sono considerate più probabili con i beta-bloccanti non selettivi. L'uso concomitante di agenti antipertensivi così come di altri farmaci con un potenziale effetto di abbassamento della pressione sanguigna (es antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) può aumentare il rischio di ipotensione. Associazioni da tenere presente Meflochina: aumento del rischio di bradicardia. Inibitori delle monoaminossidasi (eccetto inibitori delle MAO-B): aumento dell'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche del rischio di crisi ipertensive. Rifampicina: è possibile una leggera riduzione dell’emivita di bisoprololo dovuta all’induzione degli enzimi epatici che metabolizzano il medicinale. Di solito non è necessario un aggiustamento del dosaggio. Derivati dell’ergotamina: peggioramento dei disturbi della circolazione periferica.

Le seguenti definizioni vengono utilizzate per indicare la frequenza degli effetti indesiderati: Molto comune (≥ l/10) Comune (≥ 1/100, < l/10) Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100) Raro (≥1/10.000, < 1/1.000) Molto raro (< 1/10.000) Patologie cardiache: Molto comuni: bradicardia Comuni: peggioramento dell'insufficienza cardiaca pre-esistente Non comuni: disturbi della conduzione AV Esami diagnostici: Rari: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALT, AST) Patologie del sistema nervoso: Comuni: capogiri, cefalea Rari: sincope Patologie dell'occhio: Rari: riduzione della lacrimazione (da tenere presente se il paziente usa lenti a contatto) Molto rari: congiuntivite Patologie dell'orecchio e del labirinto: Rari: disturbi uditivi Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Non comuni: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o anamnesi di malattia respiratoria ostruttiva Rari: rinite allergica Patologie gastrointestinali: Comuni: disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, stipsi Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Rari: reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, eruzione cutanea). Molto rari: i beta-bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre eruzioni pseudo-psoriasici, alopecia Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: Non comuni: debolezza muscolare, crampi muscolari Patologie vascolari: Comuni: sensazione di freddo o formicolio alle estremità, ipotensione Patologie sistemiche: Comuni: astenia, affaticamento Patologie epatobiliari: Rari: epatiti Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: Rari: disturbi della funzione sessuale maschile Disturbi psichiatrici: Non comuni: disturbi del sonno, depressione Rari: incubi, allucinazioni

Gravidanza Bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare effetti dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che si associa con un ritardo nella crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti indesiderati (ad es. ipoglicemia e bradicardia). Se il trattamento con bloccanti dei beta-adrenorecettori è necessario, sono preferibili bloccanti dei recettori beta_l-selettivi. L’uso di bisoprololo non è raccomandato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Se il trattamento con bisoprololo è considerato necessario, occorre monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale. Si devono considerare terapie alternative in caso di effetti nocivi sulla gravidanza e sul feto. Si deve monitorare il neonato attentamente. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi tre giorni. Allattamento Non è noto se il farmaco sia escreto nel latte materno. Quindi la terapia con bisoprololo durante l'allattamento al seno non è raccomandata.

Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.

Ogni compressa contiene 2,5 mg di bisoprololo fumarato Eccipienti: 69 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato Magnesio stearato Crospovidone

In generale, i sintomi più comuni attesi in caso di sovradosaggio di un beta-bloccante sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia. C’è un’esperienza limitata con il sovradosaggio di bisoprololo, sono stati riportati solo pochi casi di sovradosaggio. Sono stati riportati bradicardia e/o ipotensione. Tutti i pazienti sono guariti. C'è un'ampia variabilità inter-individuale di sensibilità ad una singola dose elevata di bisoprololo e i pazienti affetti da insufficienza cardiaca sono probabilmente molto sensibili. In generale, in caso di sovradosaggio, si raccomanda la sospensione del trattamento con bisoprololo e un trattamento di supporto sintomatico. In base alle azioni farmacologiche attese ed alle raccomandazioni di altri beta-bloccanti, devono essere prese in considerazione le seguenti misure generali, quando giustificato clinicamente. Bradicardia: somministrare atropina per endovena. Se la risposta è inadeguata, può essere somministrata con cautela isoprenalina o un altro farmaco con proprietà cronotrope positive. In alcune circostanze può essere necessario l'inserimento di un pace-maker transvenoso. Ipotensione: devono essere somministrati liquidi e vasopressori per via endovenosa. Può essere utile la somministrazione di glucagone per via endovenosa. Blocco atrio-ventricolare (secondo o terzo grado): i pazienti dovrebbero essere monitorati attentamente e trattati con isoprenalina per infusione o mediante l’applicazione di un pace-maker temporaneo. Peggioramento acuto dell'insufficienza cardiaca: somministrare diuretici e.v., farmaci inotropi, vasodilatatori. Broncospasmo: somministrare una terapia broncodilatatrice come isoprenalina, farmaci beta₂ -simpaticomimetici e/o aminofillina. Ipoglicemia: somministrare glucosio e.v.